Kháng sinh nhóm ức chế tổng hợp vách tế bào

I. PENICILIN

1. Đại cương

Penicilin chứa vòng b lactam, được gắn vào thụ thể PBPs, thông qua kênh protein porin vào bên trong tế bào vi khuẩn gây ức chế tổng hợp vách tế bào. Từ đó ta có 3 cơ chế đề kháng penicilin của vi khuẩn:

(1). Tạo men b lactamase

(2). Thay đổi cấu trúc thụ thể PBPs

(3). Thay đổi cấu trúc porin.

Tạo men b lactamase:

Men b lactamase làm mở vòng b lactam dẫn đến phá hủy cấu trúc kháng sinh penicilin ® Đây là cơ chế đề kháng của nhóm Staphylococci

Thay đổi cấu trúc thụ thể PBPs:

Thay đổi cấu trúc thụ thể PBPs làm kháng sinh không thể gắn vào tế bào vi khuẩn. Đây là cơ chế đề kháng của:

Peumococi (phế cầu)

MRSA: Staphylococcus aureus đề kháng Methicilin

Thay đổi cấu trúc porin:

Thay đổi cấu trúc porin làm kháng sinh không vào được tế bào vi khuẩn ® Đây là cơ chế đề kháng của pseudomonas

2. Phân nhóm

Dựa vào phổ tác dụng rộng hay hẹp và vấn đề nhạy cảm hay kháng b lactamase ® 4 nhóm tác động.

3. Phối hợp kháng sinh

Dùng phối hợp chất ức chế b lactamase (Acid clavulanic) ® Sulbactam

Dùng phối hợp với Aminiglycosis nhằm chống lại Pseudomonas và Enterococcus

4. Dược động học

Hấu hết được đào thải qua thận nên cần giảm liều ở bện nhân rối loạn chức năng thận

II. CEPHALOSPORINS.

1. Đại cương

Cơ chế tác động và đề kháng tương tự nhóm Penicilin

2. Phân nhóm

Thế hệ thứ nhất: Cefazolin và Cephalexin. Thế hệ này tác động lên cầu khuẩn gtam (+), E. coli, Klebsiella pneumonia và một số proteus. Nhóm thuốc này không vào hệ thần kinh trung ương và được dự phòng trong phẫu thuật.

Thế hệ thứ hai: Cefotetan, Cefoloc, Cefuroxime. Thế hệ này tác động lên gram (-) và một số vi khuẩn kỵ khí. Nhóm thuốc này không vào được thần kinh trung ương trừ Cefuroxime

Thế hệ thứ ba: Ceftriaxone (IM), Cefotaxime, Cefdiner, Cefixime. Thế hệ này tác động lên trực khuẩn gram (-), cầu khuẩn gram (-), cầu khuẩn gram (+). Nhóm thuốc này vào được thần kinh trung ương nên được dùng điều trị viêm màng não

Thế hệ thứ tư: Cefepime (IV). Là một kháng sinh phổ rộng đề kháng được b lactamase vào vào được thần kinh trung ương

Thế hệ thứ năm: Ceftaroline có thể tác động lên nhóm MRSA.

LƯU Ý: Những vi khuẩn ngoài phổ tác dụng của Cephalosporin như LAME

- L: Listeria monocytogenes ® Dùng Ampicilin

- A: Chlamydia và Mycoplasma

- M: MASA ® Dùng thế hệ thứ 5

- E: Enterococci

3. Dược động học

Thải qua thận tương tự Penicilin

Ceftriaxone được thải qua dịch mật nên không cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

LƯU Ý: Tránh dùng Cephalosporin ở bệnh nhân dị ứng Penicilin. Nếu bệnh nhân có nhiễm trùng gram (-) xem xét dùng Aztreonam. Nếu bệnh nhân có nhiễm trùng gram (+) xem xét dùng Macrolides.

III. IMIPENEM VÀ MENOPENEM

1. Đại cương

Cơ chế tác động giống Penicilin và có khả năng kháng b lactamase

Phổ tác động: Cầu khuẩn gtam (+), trực khuẩn gram (-), vi khuẩn kỵ khí

® Kháng sinh kinh nghiệm cho nhiễm trùng bệnh viện

2. Dược động học

Đào thải qua thận. Được dùng với cilastatin giúp ức chế chuyển hóa Ipipenem thành chất gây độc thận.

IV. AZTREONAM

Cơ chế tác dụng tương tự penicilin và kháng b lactamase. Tác động chủ yếu lên gram (-) ® Dùng thay thế trong trường hợp dị ứng Penicilin.

V. VANCOMYCIN

Gắn vào phân từ protein nhằm ngăn kéo dài chuỗi peptidogylan.

Tác động lên nhóm đề kháng qua thụ thể PBPs như: MRSA, Enterococci, Clostridium difficile.

Chia sẻ