Kháng sinh nhóm ức chế protein

Trong quá trình dịch mã, 2 tiểu đơn vị 50S và 30S sẽ kết hợp tạo thành ribosome và tiến hành dịch mã tại bộ 3 mở đầu (AUG) với acid amin dược cung cấp từ tARN. Sau đó, ribosom dịch chuyển đến các bộ 3 tiếp theo đến khi gặp bộ 3 kết thúc. Các acid amin trong chuỗi peptid mới được hình thành nối với nhau bằng liên kết peptid. Từ đó ta có các cơ chế tác động của kháng sinh nhóm ức chế protein:

(1). Gián đoạn chức năng bộ 3 mở đầu: Aminoglycosis

(2). Ngăn tARN mang acid amin gắn vào acceptor: Tetracyclines

(3). Ức chế hình thành liên kết peptid: Cloramphenicol

(4). Ngăn quá trình dịch chuyển của ribosom: Macrolides và Clindamycin

I. AMINOGLYCOSIS

1. Đại cương

Tác động lên trực khuẩn gram (+), không tác động lên vi khuẩn kỵ khí ví Aminoglycosis cần O₂ để đưa vào tế bào vi khuẩn.

Gentamycin, Tobramycin, Amikacin có thể dùng phối hợp. Steptomycin ứng dụng điều trị lao

2. Phối hợp

Entorococci: Aminoglycosis + Penicilin G/Ampicilin

P. aeruginosa: Aminoglycosis + Penicilin phổ rộng/Cephalosporin^3rd

3. Dược động học

Được lọc và thận và không hấp thu bằng đường uống

4. Tác dụng không mong muốn

Độc thận

Độc tai gây điếc không phục hồi (2%), rối loạn tiền đình

Block khớp nối thần kinh cơ làm ¯ Acetylcholine

II. TETRACYLINES

1. Đại cương

Tác động lên vi khuẩn không điển hình (Chlamydial, Mycophlasma) và H. Pylori

Doxyciline: Viêm tinh hoàn

Minicyline

Tigecycline: Sử dụng trong biến chứng da, mô mềm, nhiễm trùng đường ruột do MRSA và vi khuẩn kỵ khí gram (-)

2. Dược động học

Đào thải qua thận

Gắn với ion hóa trị II ® Giảm sự hấp thu của chúng

III. CHLORAMPHENICOL

Là một kháng sinh phổ rộng, tác động lên Salmonella typhi, Rickettia, Viêm màng não do vi khuẩn

Được dùng được uống và có thể đi vào dích não tủy nên có thể điều trị viêm màng não.

Thuốc được chuyển hóa tại gan.

IV. MACROLIDES

Là một kháng sinh phổ rộng bao gồm: Erythomycin, Azithromycin, Clarithromycin

Tác động lên cầu khuẩn gram dương (trừ MRSA), vi khuẩn không điển hình, H. pylori

® Thường được sử dụng trong điều trị viêm phổi cộng đồng

V. CLINDAMYCIN

Tác động lên cầu khuẩn gram dương kể cả MRSA và vi khuẩn kỵ khí

Chia sẻ